Мнн беклометазон

Беклазон Эко (аэрозоль дозированный для ингаляций, 100 мкг/доза)

Мнн беклометазон

  • русский
  • қазақша

Беклазон Эко

Лекарственная форма

Аэрозоль дозированный, для ингаляций, 100 мкг/1 доза и 250 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество: – беклометазона дипропионата безводного 100 мкг, 250 мкг

вспомогательные вещества: норфлуран ( гидрофлюороалкан 134а), этанол безводный

Описание

Содержимое баллончика – суспензия белого цвета. При распылении препарата на стекло остается пятно белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды.

Код АТХ R03ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Более 25% дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП.

Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы) Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы . Бекламетазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение в тканях составляет 20 л для беклазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая – 87%.

Бекламетазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 часа соответственно.

Фармакодинамика

Бекламетазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект.

Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие«немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Показания к применению

– бронхиальная астма различных форм у взрослых и детей старше 4 лет

Способ применения и дозы

Беклазон Эко предназначен только для ингаляционного введения.

Беклазон Эко применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.

При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%.

При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.

При переходе на высокую дозу ингаляционного бекламетазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.

Начальная доза Беклазона Эко определятся степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.

В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:

Рекомендуемые начальные дозы препарата:

 бронхиальная астма легкого течения – 200-600 мкг/сут

 бронхиальная астма среднетяжелого течения – 600-1000 мкг/сутки

 бронхиальная астма тяжелого течения – 1000-2000 мкг/сут

Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе – терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания.

Ингаляционные ГКС назначаются на второй ступени терапии.

Ступень 2. Базисная терапия.

Бекламетазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3. Базисная терапия.

Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными антагонистами -2-адренорецепторов длительного действия.

Беклометазон дипропионат в высокой дозе – 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.

Ступень 4. Тяжелая астма.

Беклометазон дипропионат в высокой дозе 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.

Ступень 5. Тяжелая астма.

Бекламетазон дипропионат в высокой дозе (см.ступень 3,4)

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

До 400 мкг в сутки в несколько приемов.

Особые группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночною недостаточностью.

Пропуск приема одной дозы препарата

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Курс лечения

Индивидуальный

Побочные действия

У некоторых пациентов может развиваться кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении бекламетазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг в сутки).

У некоторых пациентов может отмечаться дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного -2-адреностимулятора короткого действия Имеются сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки. Возможные системные эффекты включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

– детский возраст до 4-х лет

Особые указания

С осторожностью применять при глаукоме системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период лактации.

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких.

Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой.

Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко.

Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать.

Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС.

Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование -2-адреностимуляторов короткого действия.

Беклазон Эко предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются -2-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол).

При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклазона Эко, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь.

Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников.

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь на лечение Беклазоном Эко.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Не рекомендуется резкая отмена Беклазона Эко.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Баллончик с Беклазоном Эко нельза прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Беременность и лактация,

Нет достаточно данных о применении препарата у беременных и кормящих грудью женщин, поэтому его следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По 200 доз препарата помещают в алюминиевый баллончик , заполненный под давлением аэрозолем. На баллончике должны отсутствовать внешние повреждения, трещины, коррозия или протечки.

По 1 баллончику вместе аэрозольным ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С . Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

Производитель

Нортон Вотерфорд,

АйДиАй Индустриал Парк,

Вотерфорд, Ирландия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Тева Фармацевтические Предприятия Лтд», Израиль

Наименование и страна организации- упаковщика

«Нортон Вотерфорд», Ирландия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании «Тева Чеш Индастриез с.р.о.» в РК

050000 Республика Казахстан

г.Алматы, проспект Аль-Фараби 13, Бизнес центр «Нурлы Тау», корп. 1В, оф.305, 306

Телефон, факс (727) 311-10-66; 311-10-68

teva@teva.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B1%D0%B5%D0%BA%D0%BB%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BD-%D1%8D%D0%BA%D0%BE-%D0%B0%D1%8D%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%BE%D0%BB%D1%8C-100%D0%BC%D0%BA%D0%B3-%D0%B4%D0%BE%D0%B7%D0%B0-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/850847311477650964?instruction_lang=RU

Беклоспир® (МНН: Беклометазон)

Мнн беклометазон

МНН: Беклометазон
Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав на один баллон: 200 доз
Состав: Активное вещество — Беклометазона дипропионат 0,012г, 0,024г и 0,060г. Вспомогательные вещества — этанол (спирт этиловый абсолютированный), гидрофторалкан (HFA134a) до 14,02г.
Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.
Код АТХ: [R03BA01]

Фармакодинамика
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным (ГКС) рецепторам.

Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа).

Подав-ляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой обо-лочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, ги-перреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процес-сов инфильтрации и грануляции. После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения. За счет увеличения активных бета-адренорецепторов восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Фармакокинетика
Более 25% ингалированной дозы оседает в дыхательных путях, оставшееся количество – во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией бек-лометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита бекломе-тазона-17-монопропионат.

Его системная абсорбция происходит в легких (36%-легочная фракция), в ЖКТ (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступ-ность неизмененного беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионат составляет, соответственно, около 2 и 62% от ингалированной дозы.

Беклометазона дипропионат всасывается быстро (Tmax — 0,3 ч), беклометазона-17-монопропионат – медленнее (Tmax — 1 ч). Распределение в тканях для беклометазона дипро-пионата составляет 20 л и для беклометазона-17-монопропионат — 424 л. Связь с белками плазмы крови относительно высокая – 87%.

Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч, соответственно). Т1/2 составляет 0,5 и 2,7 ч, соответственно.

Показания к применению
Бронхиальная астма различных форм у взрослых и детей старше 4 лет (базисная терапия).

Противопоказания
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью применять при глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, в т.ч.

туберкулезе легких, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, циррозе печени, гипотиреозе. Беременность и период лактации.

С особой осторожностью лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозыИнгаляционно. Доза подбирается индивидуально (ее можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы). Начальная доза определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше.

Рекомендуемые начальные дозы препарата: — бронхиальная астма легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) — более 80%, суточный разброс показателей ПСВ — менее 20%) — 200–600 мкг/сут;— бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ или ПСВ — 60–80%, суточный разброс показателей ПСВ — 20–30%) — 600–1000 мкг/сут;— бронхиальная астма тяжелой степени (ОФВ или ПСВ — 60%, суточный разброс показателей — более 30%) — 1000–1200 мкг/сут.Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. ГКС ингаляционно назначают на второй ступени терапии.Ступень 2. Базисная терапия: беклометазона дипропионат — 100–400 мкг 2 раза в сутки. Ступень 3. Базисная терапия: ингаляционно ГКС в высокой или стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционным введением агонистов бета2-адренорецепторов длительного действия. Беклометазона дипропионат — в высокой дозе (800–1600, в отдельных случаях до 2000 мкг/сут).Ступень 4 (тяжелая астма). Беклометазона дипропионат — 800–1600 мкг/сут, в отдельных случаях — мегадозы до 2000 мкг/сут.Ступень 5 (тяжелая астма). Беклометазона дипропионат — в высокой дозе (см. ступень 3,4).Дети в возрасте от 4 до 12 лет: до 400 мкг в сутки в несколько приемов.

Особые группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Пропуск приема одной дозы препарата: при случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Побочные действияСо стороны дыхательной системы: кандидоз верхних дыхательных путей (вероятность развития повышается при дозах более 400 мкг/сут), дисфония (охриплость), раздражение слизистой оболочки глотки (применение спейсера снижает вероятность их развития), парадоксальный бронхоспазм (немедленно купируют с помощью ингаляционного бета2-адреномиметика короткого действия).Со стороны органов ЖКТ: кандидоз полости рта (вероятность развития повышается при дозах более 400 мкг/сут), тошнота, неприятные вкусовые ощущения.Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки полости рта и глотки.

Прочие: возможны системные эффекты, в т.ч. головная боль, кровоподтеки или утончение кожи, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими лекарственными препаратами.

Передозировка
Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. она восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В этом случае необходимо проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Лечение препаратом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Меры предосторожности
Если препарат назначается на фоне приема ГКС внутрь, доза последнего остается прежней. При этом пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии.

Примерно через 1–2 нед суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать по схеме, зависящей от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС.

Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например: травма, хирургическое вмешательство или инфекция). При переводе пациентов с системных ГКС на ингаляционные возможны аллергические реакции (например: аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционную терапию, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку с указанием, что в стрессовых ситуациях они нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС вновь можно снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни больного, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование бета2-адреномиметиков короткого действия. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо сразу прекратить применение препарата, оценить состояние пациента, провести обследование и назначить терапию другими ЛС. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при назначении ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Препарат в дозе 1500 мкг/сут не вызывает у большинства пациентов существенного подавления функции надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью при переводе пациента, принимающего ГКС внутрь, на ингаляционную терапию необходимо соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с туберкулезом, как в активной, так и неактивной форме. Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем/механизмами отсутствуют.

Особые указания
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание ЛС в легкие. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антикандидозных антител (свидетельствует о перенесенном ранее кандидозе).

После ингаляции ротовую полость и горло следует прополоскать водой. Для лечения кандидоза при одновременном продолжении терапии препаратом можно применять противогрибковые средства местного действия. Препарат предназначен не для купирования приступов, а регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются бета2-адреномиметики короткого действия (например сальбутамол).

При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или при развитии инфекции — антибиотик. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Не рекомендуется резкая отмена препарата. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата; для профилактики поражения кожи век, носа рекомендуется умывание после ингаляции. Баллончик с препаратом нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут (при низких температурах препарат может оказаться неэффективным).

Инструкция для пациента по использованию ингалятораПроверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также если вы не пользовались им какое-то время.1. Снимите с ингалятора колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.2.

Держите баллончик вертикально, положив большой палец на донышко, а указательный — на верхушку баллончика. Интенсивно встряхните баллончик вверх-вниз.3. Сделайте как можно более глубокий вдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку баллончика.4.

Медленно глубоко вдыхая, нажмите указательным пальцем на клапан баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжайте медленно вдыхать.5. Выньте изо рта трубку ингалятора и задержите дыхание на 10 с или на сколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.6.

Если требуется более одной дозы препарата, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно колпачок на ингалятор.

При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы препарата важно делать вдох как можно медленнее. Вначале потренируйтесь перед зеркалом. Если вы заметите «пар», выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, начните снова с шага 2.

Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее раза в неделю. Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно просушите, не используя нагревательные устройства. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.

Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг/доза, 100 мкг/доза и 250 мкг/доза. По 14,02 г (200 доз) в баллонах алюминиевых, снабженных дозирующими клапанами, распылителями для противоастматических лекарственных средств импортными. Каждый баллон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 30 °С. Предохранять от замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Источник: https://galeno-pharm.ru/beklospir/

БЕКЛОМЕТАЗОН

Мнн беклометазон

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

1 доза
беклометазон250 мкг

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный) – 10 мг, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a) – 58.625 мг.

200 доз – баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам.

Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа).

Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при “первом прохождении” через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

Показания

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Дозировка

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).

Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.

Для ингаляционного введения бекломентазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.

Инфекции: очень часто – кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто – кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко – системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

Со стороны дыхательной системы: часто – дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко – парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета2-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – кровоподтеки, истончение кожи.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики – беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) – возможно снижение эффективности беклометазона.

Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, системные ГКС – усиление эффектов беклометазона.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза – 50-100 мкг, кратность применения – 2-4 раза/сут.

Описание препарата БЕКЛОМЕТАЗОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/beklometazon/

Беклометазон (Beclometasone)

Мнн беклометазон
БеклометазонBeclomethasonum (род. Beclomethasoni)

(11бета,16бета)-9-Хлор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде дипропионата)

C22H29ClO5

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J33 Полип носа
  • J45 Астма
  • 4419-39-0

    Беклометазона дипропионат — белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое.

    Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью.

    При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

    После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.

    Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%.

    Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью.

    Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.

    Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

    Применение вещества Беклометазон

    Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.

    Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

    Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы; для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.

    Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

    Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Беклометазон

    При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

    При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).

    При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.

    При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).

    Системные эффекты

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

    Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

    Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

    Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.

    Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.

    Ингаляционно, интраназально.

    Меры предосторожности вещества Беклометазон

    Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить.

    При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более).

    Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.

    Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

    При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_185.htm

    Беклометазон (Beclometasone) сравнение цен на синонимы, наличие в аптеках

    Мнн беклометазон

    Характеристика вещества Беклометазон

    Беклометазона дипропионат — белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое.

    Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью.

    При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

    После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.

    Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%.

    Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью.

    Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.

    Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

    Применение вещества Беклометазон

    Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.

    Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы; для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ.

    Ограничения к применению

    Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Беклометазон

    При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

    При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).

    При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.

    При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).

    Системные эффекты

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

    Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

    Взаимодействие

    Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

    Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.

    Передозировка

    Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.

    Пути введения

    Ингаляционно, интраназально.

    Меры предосторожности вещества Беклометазон

    Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить.

    При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более).

    Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.

    Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

    При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.
    Источник и подробная информация: РЛС

    Источник: https://www.pharmindex.ru/mnn/beclometasone.html

    WikiMyDoctor.Ru
    Добавить комментарий